Cabergoline (Dostinex)

Snabbfakta

• Klass: Dopamin D2-agonist · Halveringstid: ca 65 timmar
• Administrering: Oral · två gånger i veckan, på kvällen
• Kurlängd: under kur med nandrolon eller trenbolon, vid symtom
• PCT: krävs inte
• Nivå: från medel · Kvinnor: rekommenderas inte

Vad är kabergolin?

Kabergolin, varumärke Dostinex, är en långverkande dopaminagonist av ergotalkaloidtyp som togs fram för att sänka prolaktin – hormonet som styr mjölkproduktion – vid prolaktinproducerande hypofystumörer och för att stoppa amning. Den ersatte bromokriptin eftersom den verkar längre och tolereras bättre. I kurtrådar heter den "caber", "cabergolin" eller "Dostinex", och den har ett enda jobb: prolaktinkontroll under kurer med 19-nor-substanser – nandrolon (Deca, NPP) och trenbolon – där aromatashämmare inte biter. Kemiskt är det en ergolinförening med mycket hög affinitet för dopamin D2-receptorn, vilket ger både den långa verkningstiden och den milda dopamineffekt på humöret som många noterar. Tabletten på 0,5 mg delas i praktiken på mitten.

Så verkar kabergolin i kroppen

Prolaktin frisätts från hypofysens framlob och hålls normalt nere av dopamin från hypotalamus. Kabergolin aktiverar samma D2-receptorer på de prolaktinproducerande cellerna och stänger av frisättningen – prolaktinet sjunker inom 24–48 timmar efter en dos. Halveringstiden är omkring 65 timmar, så två doser i veckan ger stabil effekt, och effekten på prolaktinet sitter i längre än molekylen. På kur behövs det för att nandrolon och trenbolon, som inte aromatiserar nämnvärt, är progestagena: de binder progesteronreceptorn, och den stimuleringen höjer prolaktin hos många. Högt prolaktin ger sänkt libido, erektionsproblem ("deca dick"), känsliga bröstvårtor och i värsta fall mjölkproduktion – vätska ur bröstvårtan skiljer prolaktingyno från östrogengyno. Arimidex gör ingenting åt det, eftersom problemet inte är östrogen.

Riskprofilen följer av mekanismen: dopaminaktiveringen ger illamående, yrsel och blodtrycksfall de första doserna, och för lågt prolaktin ger också biverkningar – därför gäller "inte som rutin" även här.

Dosering och protokoll

I guiderna används kabergolin vid symtom eller förhöjt prolaktin på blodprov, inte förebyggande:

Tabletten tas på kvällen, eftersom illamående och yrsel är vanligast de första doserna. Ihop med den läggs Nolvadex 20 mg/dag om bröstvårtorna är ömma, och testosteronet hålls gärna högre än nandrolonet. Libido och erektion är oftast tillbaka inom 3–5 dagar; 20 tabletter räcker 20 veckor på den lägre dosen. Åtgärdstrappan finns i gyno under kur, kurupplägget i Deca-kur.

Biverkningar och blodprov

Vid normal dos är biverkningarna små: illamående, yrsel och lätt blodtrycksfall de första doserna, ibland huvudvärk, trötthet eller mild eufori. Allvarligare är det som setts vid helt andra doser: i Parkinsonbehandling, med mångfalt högre dagliga doser under år, har kabergolin kopplats till läckande hjärtklaffar. Forumdoserna är en bråkdel av det, men det är skälet till att preparatet används vid behov och kortast möjliga tid, inte som rutin.

Blodprov: prolaktin ingår i utgångsvärdet före kuren och tas igen vecka 6–8 på nandrolon, vecka 4 på trenbolon, eller när symtomen kommer. Högt prolaktin plus symtom är indikationen; normalt prolaktin med symtom betyder att problemet är något annat. Östradiol tas samtidigt – testosteron plus deca kan ge både och. Var proverna tas och hur de tolkas finns i blodprov under och efter kur.

Vad forskningen visar

Webster m.fl. 1994 jämförde kabergolin med bromokriptin hos kvinnor med hyperprolaktinemisk amenorré: kabergolin normaliserade prolaktinet hos 83 % mot 59 %, med färre biverkningar – studien som gjorde kabergolin till förstahandsval.

Schade m.fl. 2007 analyserade 11 417 brittiska patienter på Parkinsonläkemedel: pågående användning av kabergolin var förknippad med nästan femfaldigt ökad förekomst av nydiagnostiserat klaffläckage (incidenskvot 4,9), liksom pergolid men inte övriga dopaminagonister – i Parkinsondoser, inte 0,25 mg två gånger i veckan.

Kicman 2008 kartlägger farmakologin: vilka anabola steroider som aromatiserar (testosteron, metandienon) och vilka som är progestagena (nandrolon, trenbolon) – grunden för att AI och kabergolin löser olika problem.

Ingen studie har mätt kabergolin mot prolaktinsymtom hos steroidanvändare; att det fungerar på kur bygger på farmakologin och på att prolaktinet sjunker.

Fungerar bra med

• Tren E – kraftigt progestagent; kabergolin hanterar prolaktinet när libido eller bröstvårtor reagerar.
• Tren A – samma mekanism med kortare ester; kabergolin hemma innan start.
• Deca – den klassiska orsaken till prolaktingyno och deca dick; kabergolin vid symtom är standard.
• NPP – nandrolonets korta ester, samma prolaktinprofil och samma verktyg.

Kabergolin i Sverige

Kabergolin är ett receptbelagt läkemedel i Sverige och har, till skillnad från SERM och aromatashämmare, ingen koppling till dopningslagen – det höjer inte testosteronproduktionen. Privatimport av receptbelagda läkemedel från land utanför EES är inte tillåten. Cabergolin finns för närvarande inte i butiken (se PCT för det vi har hemma) – men är något att ha hemma innan en Deca- eller Tren-kur startar.

Vanliga frågor

Hur mycket cabergolin mot prolaktin? I guiderna anges 0,25 mg – en halv tablett – två gånger i veckan vid symtom eller förhöjt prolaktin, max 0,5 mg två gånger i veckan. På kvällen, och inte som rutin – för lågt prolaktin ger också biverkningar.

Varför hjälper inte Arimidex mot gyno på deca eller tren? Nandrolon och trenbolon ger progestagen, prolaktinstyrd stimulering av bröstkörteln, inte östrogen, och aromatashämmare påverkar inte prolaktin. Kabergolin gör det inom ett dygn, och Nolvadex läggs till på receptorn i bröstet – se gyno under kur.

Hur snabbt verkar cabergolin? Prolaktinet sjunker inom 24–48 timmar efter en dos, och libido och erektion är oftast tillbaka inom 3–5 dagar. Med omkring 65 timmars halveringstid räcker två doser i veckan för stabil effekt, och effekten sitter i längre än molekylen.

Ska man ta cabergolin förebyggande under tren eller deca? Nej – vid symtom eller högt prolaktin på blodprov. För lågt prolaktin ger också biverkningar, och i höga doser under lång tid har kabergolin kopplats till hjärtklaffpåverkan. Den brukar finnas hemma innan kuren och sättas in vid behov.

Hjälper cabergolin mot deca dick? Mot prolaktindelen, ja – libido och erektion kommer oftast tillbaka inom några dagar. Resten är testosteron högre än nandrolonet, eventuellt Proviron för libido och daglig tadalafil för kärlsidan; hela upplägget finns i guiden om Deca-kur.

Källor

• Webster J m.fl. (1994). A Comparison of Cabergoline and Bromocriptine in the Treatment of Hyperprolactinemic Amenorrhea. New England Journal of Medicine. doi.org/10.1056/nejm199410063311403
• Schade R m.fl. (2007). Dopamine Agonists and the Risk of Cardiac-Valve Regurgitation. New England Journal of Medicine. doi.org/10.1056/NEJMoa062222
• Kicman AT (2008). Pharmacology of anabolic steroids. British Journal of Pharmacology. doi.org/10.1038/bjp.2008.165