Letrozol

Snabbfakta

• Klass: Aromatashämmare (AI), reversibel – den starkaste · Halveringstid: 2–4 dygn
• Administrering: Oral · varannan dag i korta insatser
• Kurlängd: 2–3 veckor vid begynnande gyno, med nedtrappning
• PCT: krävs inte
• Nivå: från avancerad · Kvinnor: rekommenderas inte

Vad är letrozol?

Letrozol (varumärke Femar/Femara) är en icke-steroid aromatashämmare av samma typ som anastrozol – en triazolförening som binder reversibelt till aromatas – men avsevärt starkare. Den utvecklades för östrogenberoende bröstcancer, där den kliniska dosen 2,5 mg om dagen sänker östrogenet så långt det går. I kurtrådar kallas den "letro", "letrozol" eller rätt och slätt nödbromsen: preparatet som tas fram när en mjuk, öm knöl bildats under bröstvårtan och Nolvadex inte räcker. Den är inte en AI för rutinbruk under kur. Redan 0,5 mg kan trycka östradiolet under mätbar nivå, och den hör därför hemma i en kort, planerad insats med nedtrappning – ihop med tamoxifen, aldrig som ersättning. Tabletten på 2,5 mg delas i halvor och fjärdedelar.

Så verkar letrozol i kroppen

Som anastrozol blockerar letrozol enzymet som omvandlar testosteron till östradiol, men bindningen är starkare och sänkningen djupare – upp till 98 %. Hos män med egen produktion stiger testosteronet när östrogenets återkoppling på hypofysen försvinner; det såg Loves och kollegor med en enda tablett i veckan. Halveringstiden är 2–4 dygn: varje dos ligger kvar länge och en dosändring märks först efter flera dagar. Enzymet är inte förstört, så när tabletterna sätts ut kommer aromatiseringen tillbaka med full kraft mot ett testosteron som på kur fortfarande är högt – det är rebounden, kraftigare än efter anastrozol eftersom fallet varit djupare.

Riskprofilen följer av styrkan: östrogen nära noll ger torra leder, trötthet, nedstämdhet och noll libido inom dagar, och vid längre bruk påverkas blodfetter och benvävnad. Letrozol är därför ett verktyg för en avgränsad insats mot en östrogendriven knöl – inte för östrogenkontroll vecka efter vecka, och inte mot prolaktingyno på nandrolon eller trenbolon.

Dosering och protokoll

I guiderna och forumen används letrozol så här – aldrig dagligen under kur:

Nedtrappningen är inte valfri: tvär utsättning ger kraftig östrogen-rebound och gynon kommer tillbaka. Torra leder, trötthet och sänkt libido under insatsen är priset, och det är tillfälligt. Åtgärdstrappan finns i gyno under kur; vanlig östrogenkontroll sköts med anastrozol eller exemestan enligt guiden om aromatashämmare.

Biverkningar och blodprov

Blodfetterna påverkas – måttlig risk, mer än för anastrozol och exemestan, eftersom östrogenets skydd av HDL i praktiken försvinner. Ledsmärta, nedstämdhet och sänkt libido kommer snabbast; vid längre bruk beskrivs benskörhet, skälet till att insatsen hålls kort. Symtomen på lågt östrogen är här en förväntad följd, inte feldosering, och ska klinga av under nedtrappningen.

Blodprov: östradiol med LC-MS/MS och totalt testosteron före insatsen om tid finns, och igen efter nedtrappningen. Vätska ur bröstvårtan eller gyno på nandrolon/trenbolon pekar mot prolaktin – då är letrozol fel verktyg och prolaktin det prov som tas. En hård, oöm knöl som funnits i månader är fibrös vävnad som inga tabletter påverkar; då återstår kirurgi. Vilka prover som tas och var finns i blodprov under och efter kur.

Vad forskningen visar

Loves m.fl. 2008 gav letrozol 2,5 mg en gång i veckan till män med fetmarelaterat lågt testosteron. En enda tablett i veckan normaliserade testosteronet och sänkte östradiolet kraftigt – det tydligaste måttet på hur stark letrozol är, och varför den trappas ner.

Brevet Tamoxifen for gynecomastia induced by anabolic steroids? 1984 i NEJM är den tidiga rapporten om att tamoxifen minskar nybildad gyno hos steroidanvändare – grunden för att Nolvadex är första steget och letrozol tillägget vid knöl.

Pope m.fl. 2014, Endocrine Societys sammanställning om prestationshöjande medel, listar gynekomasti bland de vanligaste bestående skadorna hos långvariga AAS-användare, just för att den sällan behandlas i tid och är irreversibel efter fibros.

Det finns ingen studie på letrozol ihop med Nolvadex mot kurgyno; åtgärdstrappan är praxis byggd på preparatens dokumenterade farmakologi, och doserna är extrapolerade från en helt annan patientgrupp.

Letrozol i Sverige

Letrozol är ett receptbelagt läkemedel som inte uttryckligen listas i dopningslagen (1991:1969); som aromatashämmare kan det i princip prövas mot 1 § punkt 4, men åtal är ovanligt. Privatimport från land utanför EES är inte tillåten, och inom idrotten står letrozol på WADA:s lista. Letrozol finns för närvarande inte i butiken – mot gyno-symptom finns Nolvadex 20 och Arimidex 1 under PCT.

Vanliga frågor

Hur mycket letrozol mot gyno? I guiden anges 1,25 mg – en halv tablett – varannan dag ihop med Nolvadex 20 mg/dag när det finns en öm, mjuk knöl, i oftast 2–3 veckor. Därefter halveras dosen varje vecka ner till noll; dagligt bruk under kur är inte aktuellt.

Kan letrozol ta bort gyno jag redan har? Bara om den är ny och fortfarande mjuk och öm – då kan letrozol och Nolvadex backa knölen. Har den funnits i månader och blivit hård och oöm är den fibrös; då hjälper inga tabletter, bara kirurgi.

Nolvadex eller letrozol mot gyno? Båda, i olika lägen. Nolvadex blockerar östrogenreceptorn i bröstet och är första steget vid ömma bröstvårtor. Letrozol sänker östrogenet i hela kroppen och läggs till vid knöl – alltid ihop med Nolvadex och med nedtrappning, se gyno under kur.

Hur trappar man ner letrozol? Halvera varje vecka: 1,25 mg varannan dag, sedan 0,625 mg varannan dag, sedan 0,625 mg var tredje dag, sedan stopp. Sätts den ut tvärt kommer östrogenet tillbaka med full kraft mot ett fortfarande högt testosteron, och gynon med det.

Kan man köra letrozol som vanlig AI under kuren? Nej. Redan 0,5 mg kan trycka östradiolet under mätbar nivå, och östrogen nära noll ger torra leder, nedstämdhet, noll libido och sämre kur inom dagar. För löpande östrogenkontroll används anastrozol eller exemestan i kvarts- och halvtabletter.

Källor

• Loves S m.fl. (2008). Letrozole once a week normalizes serum testosterone in obesity-related male hypogonadism. European Journal of Endocrinology. doi.org/10.1530/eje-07-0663
• Tamoxifen for gynecomastia induced by anabolic steroids? (1984). New England Journal of Medicine. doi.org/10.1056/nejm198409273111323
• Pope HG m.fl. (2014). Adverse Health Consequences of Performance-Enhancing Drugs: An Endocrine Society Scientific Statement. Endocrine Reviews. doi.org/10.1210/er.2013-1058