Arimidex (Anastrozol)

Snabbfakta

• Klass: Aromatashämmare (AI), reversibel · Halveringstid: ca 48 timmar
• Administrering: Oral · varannan dag vid symtom
• Kurlängd: under kur, trappas ut i PCT
• PCT: krävs inte
• Nivå: från nybörjare · Kvinnor: rekommenderas inte

Vad är Arimidex (anastrozol)?

Arimidex är det ursprungliga varumärket för anastrozol, en icke-steroid aromatashämmare av tredje generationen, framtagen för östrogenberoende bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet. Där är dosen 1 mg om dagen. I kurtrådar heter preparatet "adex", "AI" eller "anastrozol", och det är den aromatashämmare flest använder under en testosteronkur. Kemiskt är anastrozol en triazolförening som binder till aromatasenzymet utan att förstöra det; när tabletten lämnat kroppen fungerar enzymet som förut. Det gör den reversibel, till skillnad från exemestan – en styrka, eftersom den går att backa, och en svaghet, eftersom östrogenet studsar tillbaka vid utsättning. Tabletten på 1 mg är skårad och delas i halvor eller fjärdedelar; en hel tablett om dagen är en bröstcancerdos.

Så verkar Arimidex i kroppen

Aromatas omvandlar testosteron till östradiol, framför allt i fettvävnad. På 500 mg testosteron i veckan får enzymet mångfalt mer råvara än normalt, och östradiolet stiger snabbare än kroppen är van vid – det ger vatten, ömma bröstvårtor och stigande blodtryck. Anastrozol blockerar enzymet tillfälligt så att en mindre andel av testosteronet blir östrogen; hos män med egen produktion stiger dessutom testosteronet när östrogenets broms på hypofysen släpper, vilket är det studierna på äldre män mäter.

Halveringstiden är omkring 48 timmar. Östradiolet börjar sjunka inom ett dygn, men nivån är stabil först efter 4–5 dagar, och lika lång tid tar det att komma tillbaka när dosen sänks. Därför doseras den varannan dag och utvärderas efter en vecka, inte efter en tablett. För mycket AI ger för lågt östrogen, och östrogen behövs för libido, leder, humör, blodfetter och muskeltillväxt – målet är balans, inte lågt östrogen.

Dosering och protokoll

Kliniska 1 mg om dagen är en bröstcancerdos; på kur gäller kvarts- och halvtabletter. I guiderna och forumen används ofta:

Principen i guiden om aromatashämmare under kur är vid symtom, inte som rutin – på 300–500 mg testosteron i veckan klarar sig många utan. Vanligt upplägg: en kvarts tablett varannan dag när bröstvårtorna kliar eller vattnet kommer, en halv om det inte räcker efter en vecka. En 12-veckorskur förbrukar 21–42 tabletter; i PCT trappas anastrozol ut under första veckan. Två aromatashämmare kombineras inte.

Biverkningar och blodprov

Den vanligaste biverkningen är följden av för hög dos: för lågt östrogen. Tecknen är torra, knakande leder, extrem trötthet, ingen pump, nedstämdhet och noll libido – och kuren blir sämre. Då hoppas ett par doser över och dosen halveras. Blodfetterna påverkas (låg risk vid behovsdosering): östrogen skyddar HDL, och en AI tar bort det skyddet ovanpå kurens egen HDL-sänkning.

Blodprov styr dosen: östradiol och totalt testosteron före kuren, vecka 5–6 och en vecka efter varje dosändring, med LC-MS/MS – immunoassay ger ofta falskt höga värden hos män på kur. Blodfetter, hematokrit och blodtryck följs samtidigt; referensvärden finns i blodprov under och efter kur. Ömma bröstvårtor på nandrolon eller trenbolon är prolaktin och svarar inte på Arimidex – där är kabergolin verktyget.

Vad forskningen visar

Leder m.fl. 2004 gav anastrozol 1 mg dagligen eller 1 mg två gånger i veckan till äldre män med lågt eller gränslågt testosteron i 12 veckor. Testosteronet steg och östradiolet sjönk tydligt redan vid 1 mg två gånger i veckan – en tablett om dagen är långt mer än vad som behövs.

Rosner m.fl. 2013, Endocrine Societys ställningstagande om östradiolmätning, slår fast att immunoassay är otillförlitlig vid mäns låga nivåer och att LC-MS/MS bör användas – därför doseras AI aldrig efter en ensam siffra.

Hartgens & Kuipers 2004 sammanfattar lipideffekterna av AAS: HDL sjunker på kur, och eftersom östrogen skyddar lipidprofilen förvärrar aromatashämmare bilden.

Studierna gäller män med egen produktion i kliniska doser; ingen kontrollerad studie har undersökt kvartsdoser hos män som tillför testosteron i kurdoser, så protokollen bygger på farmakologin och praxis.

Fungerar bra med

• Dianabol – aromatiserar kraftigt och snabbt; kickstarten där låg dos anastrozol oftast behövs redan vecka 2.
• DIM – kosttillskott med mildare påverkan på östrogenmetabolismen, som en del använder för att minska AI-behovet.

Arimidex i Sverige

Anastrozol är ett receptbelagt läkemedel, inte uttryckligen listat i dopningslagen (1991:1969) men i princip prövbart mot 1 § punkt 4; åtal är ovanligt. Privatimport från land utanför EES är inte tillåten, och inom idrotten står anastrozol på WADA:s lista. I butiken finns Arimidex 1 ur vår egen serie, anastrozol 1 mg i 50 skårade tabletter med labbrapport per batch, under PCT; en burk räcker två–tre kurer.

Vanliga frågor

Hur mycket Arimidex under kur? I guiderna anges 0,25–0,5 mg varannan dag vid symtom på upp till 500 mg testosteron i veckan: en kvarts tablett först, utvärdering efter en vecka, därefter en halv om det behövs. Hela tabletten dagligen är en bröstcancerdos.

Arimidex eller Aromasin? Anastrozol är billigare, lättare att dosera fint och lätt att backa – standardvalet för de flesta testosteronkurer. Exemestan ger ingen rebound, är snällare mot blodfetterna och kan användas i PCT; efter rebound-problem väljer många Aromasin.

Hur snabbt verkar Arimidex? Östradiolet börjar sjunka inom ett dygn, men med 48 timmars halveringstid är nivån stabil först efter 4–5 dagar. Därför utvärderas en dos efter en vecka, inte efter en tablett – och rebounden släpar efter lika mycket när dosen sänks.

Hjälper Arimidex mot gyno? Mot östrogengyno på testosteron eller Dianabol, ja – ihop med Nolvadex vid ömma bröstvårtor; vid knöl byts den mot letrozol. Mot prolaktingyno på deca eller tren hjälper den inte, där är kabergolin verktyget, se gyno under kur.

Kan man köra Arimidex under PCT? Helst inte. Ett visst östrogen behövs för att hypofysen ska starta om, och anastrozol under hela PCT:n bromsar återhämtningen. Var östrogenet högt under kuren trappas dosen ut under första PCT-veckan, eller byts mot exemestan 12,5 mg varannan dag.

Källor

• Leder BZ m.fl. (2004). Effects of Aromatase Inhibition in Elderly Men with Low or Borderline-Low Serum Testosterone Levels. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi.org/10.1210/jc.2003-031467
• Rosner W m.fl. (2013). Challenges to the Measurement of Estradiol: An Endocrine Society Position Statement. JCEM. doi.org/10.1210/jc.2012-3780
• Hartgens F, Kuipers H (2004). Effects of Androgenic-Anabolic Steroids in Athletes. Sports Medicine. doi.org/10.2165/00007256-200434080-00003