Aromasin (Exemestane)

Snabbfakta

• Klass: Aromatashämmare (AI), steroid/suicidal · Halveringstid: ca 24 timmar
• Administrering: Oral · varannan dag, med fettrik mat
• Kurlängd: under kur; i PCT bara vid bekräftat högt östrogen
• PCT: krävs inte
• Nivå: från medel · Kvinnor: rekommenderas inte

Vad är Aromasin (exemestan)?

Aromasin är varumärket för exemestan, en steroid aromatashämmare som skiljer sig från anastrozol och letrozol redan i grundstrukturen: molekylen är byggd på androstendion, aromatasets eget substrat, och känns igen av enzymet som substrat. Klinisk dos vid bröstcancer är 25 mg om dagen. I kurtrådar heter den "aromasin", "exemestan" eller bara "suicidal AI", och den är andrahandsvalet efter anastrozol – det som väljs när rebound varit ett problem, när kuren är lång, när blodfetterna är känsliga eller när en aromatashämmare behövs i PCT. Tabletten på 25 mg delas på mitten. Som steroidderivat har den dessutom en egenhet ingen annan AI har: en mild androgen effekt, som snarare höjer libido än sänker det.

Så verkar Aromasin i kroppen

Exemestan binder till aromatas som ett falskt substrat. Enzymet försöker bearbeta molekylen, och under processen bildas en mellanprodukt som binder permanent och slår ut enzymet – därav "suicidal". Det blockerade enzymet kommer inte tillbaka; kroppen måste bygga nytt aromatas, vilket tar omkring två veckor. Det är hela skillnaden mot anastrozol: när exemestan sätts ut stiger östrogenet långsamt i takt med att nytt enzym bildas, i stället för att studsa upp. Halveringstiden i blodet är omkring 24 timmar, men effekten på enzymet varar längre, därav dosering varannan dag.

Två saker till följer av strukturen: exemestan är skonsammare mot HDL-kolesterolet än anastrozol, och upptaget ökar med upp till 40 % när tabletten tas med fettrik mat. Riskprofilen är annars alla aromatashämmares – för mycket ger för lågt östrogen – men en för hög dos går inte att vänta ut lika snabbt, eftersom enzymet är slaget ut. Därför startar man konservativt.

Dosering och protokoll

Den kliniska dosen 25 mg om dagen är en bröstcancerdos. I guiderna och forumen används ofta:

En halv tablett varannan dag med fettrik mat är standardupplägget, utvärderat efter en vecka. Eftersom effekten inte går att vända snabbt börjar man lågt och går upp bara om symtomen kvarstår; Aromasin kombineras inte med anastrozol eller letrozol. När en AI över huvud taget behövs, och varför för lite östrogen är lika illa som för mycket, finns i guiden om aromatashämmare under kur.

Biverkningar och blodprov

Blodfetterna påverkas – låg risk vid behovsdosering och mindre än med anastrozol, men östrogenets skydd av HDL försvagas även här. Viktigast i praktiken är för lågt östrogen av för hög dos: torra, knakande leder, trötthet, ingen pump, nedstämdhet, sänkt libido – och symtomen sitter i längre än efter anastrozol, eftersom enzymet måste nybildas.

Blodprov: östradiol och totalt testosteron före kuren, vecka 5–6 och en vecka efter varje dosändring, med LC-MS/MS eftersom immunoassay ofta ger falskt höga värden hos män på kur; blodfetter tas samtidigt. Östradiol under SERM-behandling är inte beslutsunderlag – tamoxifen blockerar receptorn utan att sänka nivån – relevant för exemestan, som ibland körs parallellt med Nolvadex i PCT. Referensvärden i svenska enheter finns i blodprov under och efter kur. Ömma bröstvårtor på nandrolon eller trenbolon är prolaktin och kräver kabergolin.

Vad forskningen visar

Mauras m.fl. 2003 gav exemestan 25 mg eller 50 mg dagligen till unga friska män i 10 dagar. Östradiolet sjönk med omkring 40 %, testosteronet steg, och den högre dosen gav ingen extra effekt – redan den kliniska dosen slår i taket.

Rosner m.fl. 2013 är Endocrine Societys ställningstagande om östradiolmätning: immunoassay är otillförlitlig vid mäns låga nivåer, och LC-MS/MS bör användas innan en dos justeras efter en siffra.

Hartgens & Kuipers 2004 sammanfattar lipideffekterna av AAS: HDL sjunker på kur, och aromatashämmare förvärrar eftersom östrogen skyddar lipidprofilen – att exemestan beskrivs som skonsammare mot HDL är ett skäl att välja den vid känsliga blodfetter.

Begränsningarna: studien är tio dagar på friska män med egen produktion, inte veckor på tillförd testosteron, och ingen kontrollerad studie har jämfört exemestan med anastrozol under kur; skillnaderna i rebound och lipider bygger på farmakologin och praxis.

Aromasin i Sverige

Exemestan är ett receptbelagt läkemedel som inte står uttryckligen i dopningslagen (1991:1969); som aromatashämmare kan det i princip prövas mot 1 § punkt 4, men åtal är ovanligt. Privatimport från land utanför EES är inte tillåten, och inom idrotten står exemestan på WADA:s lista. I butiken finns Aromasin 25 från TestoShoppen, exemestan 25 mg i 50 tabletter med labbrapport per batch, under PCT.

Vanliga frågor

Aromasin eller Arimidex under kur? Anastrozol är standardvalet: billigare, lättare att dosera i fjärdedelar och lätt att backa. Exemestan väljs när rebound varit ett problem, vid långa kurer, känsliga blodfetter eller när en AI behövs i PCT. Mer på sidan om Arimidex.

Hur mycket Aromasin under kur? I guiderna anges 12,5 mg – en halv tablett – varannan dag vid symtom eller högt östradiol, upp till 12,5–25 mg varannan dag vid kraftig aromatisering. Hela 25 mg dagligen är bröstcancerdosen och ger för lågt östrogen hos de flesta.

Ger Aromasin rebound? Nej. Exemestan slår ut aromatasenzymet permanent, så östrogenet stiger långsamt när nytt enzym bildas i stället för att studsa upp som efter anastrozol. Baksidan är att en för hög dos inte heller går att vänta ut lika snabbt.

Kan man ta Aromasin under PCT? Det är den enda aromatashämmaren som brukar användas där, 12,5 mg varannan dag ihop med Nolvadex – men bara om blodprov visar högt östrogen. Ett visst östrogen behövs för återstarten, så som rutin hör ingen AI hemma i PCT.

Ska Aromasin tas med mat? Ja, med fettrik mat – upptaget ökar med upp till 40 %. Tas tabletten fastande blir dosen i praktiken lägre än den ser ut, vilket gör det svårare att utvärdera om 12,5 mg varannan dag räcker.

Källor

• Mauras N m.fl. (2003). Pharmacokinetics and Dose Finding of a Potent Aromatase Inhibitor, Aromasin (Exemestane), in Young Males. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi.org/10.1210/jc.2003-031279
• Rosner W m.fl. (2013). Challenges to the Measurement of Estradiol: An Endocrine Society Position Statement. JCEM. doi.org/10.1210/jc.2012-3780
• Hartgens F, Kuipers H (2004). Effects of Androgenic-Anabolic Steroids in Athletes. Sports Medicine. doi.org/10.2165/00007256-200434080-00003