Melanotan II

Snabbfakta

• Klass: Peptid, α-MSH-analog · cyklisk heptapeptid · Halveringstid: ca 1 timme
• Administrering: SubQ · daglig laddning, sedan underhåll · nål: 29–31G insulin
• Upplägg: 0,25 → 0,5 → 0,5–1 mg/dag (vecka 1–3) · underhåll 0,5 mg 2–3 ggr/vecka
• PCT: krävs inte
• Nivå: från medel · Kvinnor: ja
• Hållbarhet blandad: 30 dagar i kyl, 3 månader i frys

Vad är Melanotan II?

Melanotan II är ett syntetiskt peptidhormon som efterliknar α-MSH, kroppens egen signal till melanocyterna att producera pigment. Det utvecklades vid University of Arizona på 1980-talet för att ge ljushyade ett UV-skyddande pigment utan sol; den cykliska strukturen gör molekylen stabil och långverkande, men också oselektiv. I Sverige heter det "mello", "mella", "mt2" eller "barbie drug" – ingen annanstans är efterfrågan så stor. Den selektivare syskonmolekylen melanotan I (afamelanotid) blev godkänt läkemedel mot ljuskänslighetssjukdomen EPP; Melanotan II är inte godkänt någonstans.

Så verkar Melanotan II i kroppen

MT-2 aktiverar melanokortinreceptorn MC1R i melanocyterna, som svarar med att producera eumelanin – det mörka pigmentet. UV-exponering accelererar processen; utan sol går det två till tre gånger långsammare. Molekylen träffar samtidigt MC3R och MC4R i hypotalamus, som styr sexuell funktion och aptit. Därför är "biverkningarna" – illamående, aptitlöshet, ökad libido, spontana erektioner – lika mycket en del av preparatet som färgen; libidoeffekten är den mekanism PT-141 utvecklades ur.

Halveringstiden är kort, men pigmenteringen byggs upp kumulativt: färgen kommer på 4–8 veckor med sol och sitter kvar så länge underhållet pågår. MT-2 gör ingen skillnad på friska melanocyter och de i ett födelsemärke – fläckar mörknar och nya kan dyka upp. Det är grunden för riskprofilen: melanomfrågan är obesvarad, långtidsstudier saknas, och pigmentet skyddar inte som solskydd.

Dosering och protokoll

Vår dokumentation: upptrappning och lägsta dos som ger färg.

0,25 mg testar toleransen mot illamående och rodnad, 0,5 mg/dag är standarddos för de flesta, och 1 mg/dag ger fler biverkningar snarare än mörkare färg; injektionen läggs på kvällen. 10 mg i 2 ml bakteriostatiskt vatten ger 5 mg/ml; 10 mg i 5 ml ger 2 mg/ml och är enklare att dosera. Räkna med 15–25 mg för laddningen och 4–6 mg/månad i underhåll. Hela upplägget i Melanotan 2-guiden.

Biverkningar och blodprov

Illamående (måttlig risk) kommer 1–2 timmar efter dosen de första veckorna och avtar; rodnad är vanlig och övergående; huvudvärk och magbesvär förekommer (låg risk). Spontana erektioner och ökad libido är vanliga och minskar med tiden. Den biverkan som kräver uppföljning är huden: mörknade nevi är mycket vanligt, och fall av nya, förändrade och dysplastiska nevi samt melanom finns rapporterade utan att orsakssamband fastställts.

Blodprov i vanlig mening behövs inte – MT-2 påverkar inte testosteron, östradiol eller lever; ovanpå en kur gäller kurpanelen i blodprov under och efter kur. Det som ersätter blodprovet är hudkontrollen: fotografera fläckarna innan start, jämför var fjärde vecka och sök hudläkare vid en fläck som växer eller ändrar form eller färg. Melanom i familjen betyder nej.

Vad forskningen visar

Fas 1-piloten Dorr m.fl. (1996) gav friska män MT-II subkutant i stigande doser: mätbar pigmentering redan efter några doser, med illamående, gäspningar och spontana erektioner som dosberoende biverkningar. Wessells m.fl. (1998) gav MT-II till män med psykogen erektil dysfunktion i en dubbelblind crossover-studie: erektioner hos majoriteten, oberoende av sexuell stimulering, illamående vanligast. Evans-Brown m.fl. (2009) beskrev det oreglerade bruket av melanotan I och II: utbredd användning via internet utan kvalitetskontroll, biverkningsrapporter och osäkerhet om långtidseffekter. Habbema m.fl. (2017) sammanställde riskerna med oreglerade α-MSH-analoger: fall av nya och förändrade nevi, dysplastiska nevi och melanom – orsakssamband inte fastställt, men skäl till dermatologisk uppföljning.

Begränsningen är det viktigaste att veta: det kliniska intresset flyttades tidigt till PT-141 och melanotan I, så för MT-2 som solpreparat finns inga långtidsstudier.

Fungerar bra med

• PT-141 – överlappande libidoeffekt; MT-2 ger dessutom färg, så de kombineras sällan.
• GHK-Cu – pigment från MT-2 och kollagenstöd från GHK-Cu för brun och ungdomlig hud.

Melanotan II i Sverige

Melanotan II är inte dopningsklassat – det är varken anabol steroid, testosteron eller tillväxthormon – men ett icke-godkänt läkemedel: Läkemedelsverket har varnat för melanotan sedan 2008, försäljning kräver tillstånd (säljarens ansvar), innehav för eget bruk är inte straffbart och privatimport från land utanför EES är förbjuden. I butiken finns Melanotan 2 10 mg från PEPTIFY, labbtestad per batch (HPLC + MS) med rapport på produktsidan; bakteriostatiskt vatten och insulinsprutor finns under Verktyg.

Vanliga frågor

Hur många enheter är 0,5 mg melanotan? Med 10 mg i 2 ml BAC-vatten (5 mg/ml) är 0,5 mg 10 enheter på insulinsprutan och 0,25 mg 5 enheter. Med 10 mg i 5 ml (2 mg/ml) är 0,5 mg 25 enheter och 0,25 mg 12,5 – fem enheter är svårt att dra upp exakt, därför 5 ml under upptrappningen.

Kan man ta melanotan utan sol? Ja, men processen tar två till tre gånger längre tid eftersom UV-ljuset är det som driver på melanocyterna. Solarium fungerar, och 15–30 minuters sol per dag accelererar pigmenteringen markant. Fototyp 1 – rödhåriga med fräknar – svarar sämre oavsett.

Blir färgen permanent? Nej. Utan underhåll bleknar den på 2–4 veckor. Stabil färg nås på 4–8 veckor med sol och hålls sedan med 0,5 mg två till tre gånger i veckan; mer MT-2 ger inte mörkare färg, bara mer illamående.

Är melanotan farligt – vad gäller leverfläckar och melanom? Korttidsbiverkningarna – illamående, rodnad – är väl kända och går över. Mörknade leverfläckar är mycket vanligt; melanomrisken är inte fastställd men inte heller utesluten, och långtidseffekterna är inte studerade. Fotografera fläckarna, sök hudläkare vid förändring och ersätt inte solskydd.

Ger melanotan ökad libido? Ja, via MC4R i hjärnan – hos män ofta spontana erektioner de första veckorna, hos kvinnor ökad lust. Det är samma mekanism som PT-141 utvecklades ur, och effekten minskar med tiden när kroppen vänjer sig vid dosen.

Källor

• Dorr RT m.fl. (1996). Evaluation of Melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences. doi.org/10.1016/0024-3205(96)00160-9
• Wessells H m.fl. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology. doi.org/10.1097/00005392-199808000-00027
• Evans-Brown M m.fl. (2009). Use of melanotan I and II in the general population. BMJ. doi.org/10.1136/bmj.b566
• Habbema L m.fl. (2017). Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review. International Journal of Dermatology. doi.org/10.1111/ijd.13585