PT-141 (Bremelanotide)

Snabbfakta

• Klass: Peptid, melanokortinagonist (MC4R/MC3R) · cyklisk heptapeptid · Halveringstid: ca 2 timmar
• Administrering: SubQ · vid behov, 1–2 timmar före · nål: 29–31G insulin
• Upplägg: ej kontinuerlig · max var 72:e timme · effekt 4–12 timmar
• PCT: krävs inte
• Nivå: från medel · Kvinnor: ja

Vad är PT-141?

PT-141, bremelanotid, är en syntetisk cyklisk heptapeptid och analog till α-MSH – samma familj som Melanotan II. När Melanotan II testades som solpreparat på 1990-talet fick männen spontana erektioner; forskarna identifierade den aktiva metaboliten – MT-II utan C-terminal amid – och döpte den till PT-141. Den har nästan ingen pigmenteringseffekt kvar men hela lusteffekten. Det är den forskningspeptid som blivit ett godkänt läkemedel: Vyleesi, godkänt i USA 2019 för nedsatt sexuell lust hos premenopausala kvinnor, 1,75 mg subkutant. På forumen heter det "pt 141" eller "bremelanotid", och bland AAS-användare används det off-label för libido på kur och mot "deca dick".

Så verkar PT-141 i kroppen

PT-141 binder till melanokortinreceptorerna MC4R och MC3R i hypotalamus och utlöser frisättning av dopamin – signalen som ger sexuell lust och upphetsning. Det skiljer sig i grunden från PDE5-hämmare, som verkar perifert i penis och ökar blodflödet när signalen redan finns. PT-141 skapar signalen – därför fungerar det även vid låg lust av psykologiska orsaker, hormonstörningar eller stress, hos både män och kvinnor.

Halveringstiden är omkring två timmar, men effekten sätter in efter 30–60 minuter och varar 4–12 timmar. Tätare bruk än var 72:e timme ger toleransutveckling. Riskprofilen kommer från samma receptorer: illamående och rodnad är melanokortineffekter, en övergående blodtrycksökning på omkring 6 mmHg systoliskt finns dokumenterad, och vid upprepat bruk förekommer mörkare pigmentering.

Dosering och protokoll

Vår dokumentation anger behovsdosering, aldrig daglig:

Den godkända dosen för kvinnor är 1,75 mg; 1 mg beskrivs som tillräckligt för de flesta män, och högre dos ger mer illamående, inte mer effekt. Något lätt att äta en timme innan. Med 10 mg i 10 ml bakteriostatiskt vatten blir styrkan 1 mg/ml, med 2 ml 5 mg/ml. Hela upplägget i PT-141-guiden.

Biverkningar och blodprov

Illamående är den dominerande biverkan (hög risk): det kommer 30–90 minuter efter dosen, drabbade omkring 40 % i fas 3-studierna och avtar med tiden. Rodnad är vanlig och övergående; huvudvärk, magbesvär och spontana erektioner vid höga doser förekommer. Blodtrycket är den biverkan som spelar roll på kur: en övergående ökning ovanpå ett redan högt tryck från testosteron, nandrolon eller Anadrol.

Därför mäts blodtrycket hemma innan PT-141 används på kur; över 140/90 hoppas dosen över. Peptiden påverkar inte testosteron, östradiol eller lever, så inga andra prover än kurpanelen i blodprov under och efter kur behövs – men är lusten låg på nandrolon är prolaktin värt att kontrollera.

Vad forskningen visar

Utgångspunkten är Wessells m.fl. (1998): Melanotan II subkutant gav erektioner hos majoriteten av män med psykogen erektil dysfunktion, oberoende av sexuell stimulering. Diamond m.fl. (2004) gav intranasalt PT-141 till friska män och män med mild–måttlig ED: dosberoende erektioner inom 30 minuter, illamående och rodnad vanligast. Diamond m.fl. (2005) kombinerade låg dos PT-141 med sildenafil hos män som svarat dåligt på sildenafil – kombinationen gav bättre erektionssvar än sildenafil ensamt; de två mekanismerna adderar. De stora studierna är RECONNECT, Kingsberg m.fl. (2019): två fas 3-studier med drygt 1 200 premenopausala kvinnor med nedsatt lust, bremelanotid 1,75 mg subkutant vid behov – statistiskt signifikant men måttlig ökning av lust och minskad oro, illamående hos omkring 40 % och 8 % som avbröt på grund av det.

Begränsningen: effekten hos kvinnor är verklig men måttlig, och erektionsdata hos män kommer från små studier.

Fungerar bra med

• Cialis – PT-141 tar lusten och tadalafil kärlen; Diamonds studie är belägget.
• Proviron – mer fritt testosteron ovanpå den centrala lustsignalen.
• Tren E – motverkar den oförutsägbara libidon på trenbolon.
• Tongkat Ali – daglig baslibido med PT-141 som akut tillägg.
• MT-II – överlappande effekt; kombineras sällan eftersom MT-2 redan ger libido.

PT-141 i Sverige

Bremelanotid är inte dopningsklassat, men ett icke-godkänt läkemedel i EU: innehav för eget bruk är inte straffbart, försäljning kräver tillstånd och privatimport från land utanför EES är förbjuden. PT-141 säljs som forskningspeptid i 10 mg-vialer; hos oss hör det hemma under Peptider, labbtestat per batch när det finns i lager, och blodflödesdelen finns som Cialis.

Vanliga frågor

Vad är skillnaden mellan PT-141 och Viagra? Viagra ökar blodflödet till penis när lusten redan finns; PT-141 ökar lusten centralt i hjärnan via MC4R. Därför fungerar PT-141 även vid låg lust, och de två kan kombineras – Diamonds studie visade bättre svar med båda än med sildenafil ensamt.

Hur mycket PT-141 ska man ta och när? Enligt vår dokumentation 0,5 mg första gången, 1 mg som standard och upp till 1,5–2 mg, subkutant 1–2 timmar före. Effekten kommer efter 30–60 minuter och varar 4–12 timmar. Högst var 72:e timme; Vyleesi-etiketten anger max en dos per dygn och åtta per månad.

Fungerar PT-141 på kvinnor? Ja – det är den indikation preparatet är godkänt för, 1,75 mg subkutant vid behov. I RECONNECT-studierna på drygt 1 200 kvinnor var ökningen av lust signifikant men måttlig, och illamående drabbade omkring 40 %.

Hjälper PT-141 mot deca dick? Ofta, särskilt tillsammans med tadalafil: nandrolon slår mot både lust och erektion, PT-141 tar lusten och tadalafil kärlen. Grunden är ändå testosteronbasen och, vid högt prolaktin, kabergolin – PT-141 överbryggar problemet men löser inte orsaken.

Hur många enheter är 1 mg PT-141? Med 10 mg i 10 ml BAC-vatten (1 mg/ml) är 1 mg 100 enheter – en full insulinspruta – och 0,5 mg 50 enheter. Med 2 ml (5 mg/ml) är 1 mg 20 enheter. Blandad lösning håller upp till 30 dagar i kyl.

Källor

• Kingsberg SA m.fl. (2019). Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstetrics & Gynecology. doi.org/10.1097/AOG.0000000000003500
• Diamond LE m.fl. (2004). Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild to moderate erectile dysfunction. International Journal of Impotence Research. doi.org/10.1038/sj.ijir.3901139
• Diamond LE m.fl. (2005). Co-administration of low doses of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, and sildenafil to men with erectile dysfunction results in an enhanced erectile response. Urology. doi.org/10.1016/j.urology.2004.10.060
• Wessells H m.fl. (1998). Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction. Journal of Urology. doi.org/10.1097/00005392-199808000-00027