Cardarine (GW-501516)

Snabbfakta

• Klass: PPARδ-agonist – ingen SARM · Halveringstid: ~24 timmar (uppges)
• Även känd som: GW-501516, GW1516, endurobol
• Administrering: oral · 1 gång/dag · 30 min före träning
• Kurlängd: 8–12 veckor
• PCT: krävs inte – ingen hormonell suppression
• Nivå: från nybörjare · Kvinnor: ja
• Status: inte godkänt läkemedel (utveckling avbruten) · på WADA:s dopinglista

Vad är Cardarine?

Cardarine, GW-501516, är ingen SARM även om den alltid säljs bredvid dem. Den är en agonist på PPARδ – en kärnreceptor som styr gener för fettsyraoxidation i skelettmuskel – och togs fram av GlaxoSmithKline och Ligand som blodfettsläkemedel; de första humanstudierna publicerades 2007–2008. Sedan visade långtidsstudier på råtta och mus tumörer i flera organ, utvecklingen avbröts och substansen har aldrig blivit läkemedel. Forskare vid Salk Institute beskrev den 2008 som "träning i tablettform" efter att tränade möss på GW1516 fick fler uthålliga muskelfibrer och sprang längre – studien som gjorde "cardarine" och "endurobol" till forumnamn. Den används i stackar för uthållighet och fettförbränning eftersom den varken bygger muskler eller rör hormonaxeln.

Så verkar Cardarine i kroppen

PPARδ sitter i cellkärnan och slår på generna som gör att muskeln hellre bränner fett än kolhydrat: fler oxidativa fibrer, mer fettsyraoxidation, mer uthållighet. I musstudien förstärkte GW1516 och träning varandra – hos otränade möss räckte molekylen inte ensam, utan det krävdes en AMPK-aktivator för uthållighetseffekt utan träning. Hos människa: på 10 mg i två veckor sjönk fastetriglyceriderna med 30 %, apolipoprotein B med 26 %, LDL med 23 % och insulin med 11 %, leverfettet minskade med 20 %, och HDL steg i den andra studien redan vid 2,5 mg.

Cardarine binder inte androgenreceptorn, aromatiseras inte och påverkar inte LH eller testosteron – därför ingen suppression, ingen PCT och ingen anabol effekt. Uppgiven halveringstid omkring ett dygn – en dos om dagen. Riskprofilen handlar inte om akuta biverkningar utan om långtidsrisken: gnagarna i tillverkarens långtidsstudier utvecklade tumörer i flera organ, och humandata längre än några veckor saknas.

Dosering och protokoll

Spannen är forumens; humanstudierna använde 2,5–10 mg i två veckor.

En dos om dagen, i forumen oftast 30 minuter före passet. Ingen PCT. I deff-upplägg kombineras den med muskelbevarande preparat – se deff-guiden.

Biverkningar och blodprov

I de korta humanstudierna, två veckor på högst 10 mg, rapporterades inga betydande biverkningar, och i forumen beskrivs Cardarine som nästan biverkningsfri vid normal dos. Det gäller det man känner; poängen är det man inte känner: tumörerna i gnagarstudierna uppstod under lång exponering, och ingen humanstudie har varat längre än några veckor.

Blodprov före och efter kuren: HDL, LDL, triglycerider och ApoB – det är effekten du vill se – samt ALAT, ASAT och GGT, eftersom PPAR-läkemedel som klass kan påverka levern, och fasteglukos. Hormonpanel behövs bara vid kombination med SARM eller AAS. Tolkning i blodprov under kur.

Vad forskningen visar

Sprecher m.fl. 2007 är den första rapporten om en PPARδ-agonist given till människa: friska frivilliga fick placebo, 2,5 eller 10 mg GW501516 om dagen i två veckor. HDL steg i båda dosgrupperna, triglyceriderna trendade nedåt och fettclearance efter en fet måltid förbättrades.

Risérus m.fl. 2008 gav måttligt överviktiga män 10 mg om dagen i två veckor: fastetriglycerider −30 %, apolipoprotein B −26 %, LDL −23 %, insulin −11 % och leverfett −20 %, utan ökad oxidativ stress – förklarat med ökad fettoxidation i skelettmuskel.

Narkar m.fl. 2008 visade i möss att PPARδ-agonist och träning synergistiskt ökade andelen oxidativa muskelfibrer och löputhålligheten, medan uthållighet utan träning (+44 %) krävde AMPK-aktivatorn AICAR.

Begränsningar: humandata är två veckor långa med sex till nio personer per grupp, uthållighetseffekten är visad i möss, och karcinogenicitetsdata finns bara som konferenssammanfattningar från tillverkaren.

Fungerar bra med

• Ostarine är den klassiska milda deff-stacken: Ostarine bevarar muskler, Cardarine driver fettförbränning.
• RAD-140 kombineras med Cardarine i recomp-upplägg utan nålar.
• HGH Frag läggs ihop med Cardarine för två olika mekanismer för fettförlust.
• LGD-4033 plus Cardarine är forumens SARM-recomp: massa från LGD, fett från Cardarine.
• Semaglutid dämpar aptiten medan Cardarine driver fettoxidationen.

Cardarine i Sverige

Cardarine är varken steroid, testosteron eller tillväxthormon och höjer inte produktionen av dem, så den faller utanför dopningslagens uppräkning – men den är ett icke-godkänt läkemedel: försäljning kräver tillstånd, privatimport utanför EES är förbjuden. Inom idrotten är den förbjuden som metabol modulator på WADA:s lista, med en särskild varning på grund av djurdata. Butiken säljer inte Cardarine; närmast i lager är MK-2866 Ostarine 20, labbtestad per batch. Regelverket i är anabola steroider lagligt i Sverige.

Vanliga frågor

Är Cardarine en SARM? Nej. Cardarine är en PPARδ-agonist som verkar på en kärnreceptor i muskeln, inte på androgenreceptorn. Den bygger inga muskler, påverkar inte testosteron och kräver ingen PCT. Att den säljs i "SARM-hyllan" beror på kundkretsen, inte på kemin.

Ger Cardarine cancer? I tillverkarens långtidsstudier på råtta och mus utvecklades tumörer i flera organ, och det var därför utvecklingen avbröts. Ingen humanstudie är längre än några veckor, så risken vid forumdoser är okänd – inte bevisat låg. WADA har av samma skäl utfärdat en särskild varning.

Behöver man PCT efter Cardarine? Nej. Cardarine påverkar varken LH, testosteron eller östrogen, så det finns ingen hormonaxel att återstarta. Kombinerar du den med Ostarine, LGD-4033 eller RAD-140 gäller däremot SARM:ens regler för hela upplägget: blodprov före och efter, och PCT efter kuren.

När på dagen tar man Cardarine? I forumen 30 minuter före träning, en dos om dagen. Halveringstiden som uppges är omkring ett dygn, så tidpunkten spelar mindre roll för blodnivån än för vanan – det viktiga är samma tid varje dag.

Vad gör Cardarine med blodfetterna? I humanstudierna på två veckor: triglycerider −30 %, LDL −23 %, apolipoprotein B −26 % vid 10 mg, och höjt HDL redan vid 2,5 mg. Det var som blodfettsläkemedel den utvecklades. Ta HDL, LDL och triglycerider före och efter kuren.

Källor

• Sprecher DL m.fl. (2007). Triglyceride:High-Density Lipoprotein Cholesterol Effects in Healthy Subjects Administered a Peroxisome Proliferator Activated Receptor δ Agonist. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology. doi.org/10.1161/01.ATV.0000252790.70572.0c
• Risérus U m.fl. (2008). Activation of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor (PPAR)δ Promotes Reversal of Multiple Metabolic Abnormalities, Reduces Oxidative Stress, and Increases Fatty Acid Oxidation in Moderately Obese Men. Diabetes. doi.org/10.2337/db07-1318
• Narkar VA m.fl. (2008). AMPK and PPARδ Agonists Are Exercise Mimetics. Cell. doi.org/10.1016/j.cell.2008.06.051
• WADA Prohibited List (gällande lista) – www.wada-ama.org