Sermorelin

Snabbfakta

• Klass: peptid, GHRH-analog · Sekvens: GHRH (1-29)-NH2, de 29 första aminosyrorna i eget GHRH
• Halveringstid: kort – effekten är en puls · Administrering: subkutant, insulinspruta 29G, kvällsdos fastande
• Blandning: 3 ml BAC-vatten per vial, 3–4 veckor i kyl
• Kurlängd: 8–12 veckor · PCT: krävs inte
• Nivå: från nybörjare · Kvinnor: ja

Vad är sermorelin?

Sermorelin är de 29 första aminosyrorna i kroppens eget tillväxthormonfrisättande hormon, GHRH 1-29 – det kortaste syntetiska fragment med GHRH:s fulla biologiska aktivitet. Den är ingen modifierad molekyl som CJC-1295 utan den naturliga sekvensen – därför kallad den mest "fysiologiska" GH-frisättaren. Andra namn är GRF 1-29 och GHRH 1-29; i forumen ofta bara "sermo".

Sermorelin har lång användningshistorik: enligt nuvarande kunskapsbank godkändes den i USA 1997 (Geref) för diagnostik och behandling av GH-brist hos barn, given subkutant en gång dagligen vid sänggåendet. Läkemedlet är i dag avregistrerat; sermorelin används via amerikanska anti-aging-kliniker och säljs i övrigt som forskningspeptid, inte godkänd i Sverige.

Så verkar sermorelin i kroppen

Sermorelin binder till GHRH-receptorn på hypofysens somatotropa celler och utlöser en GH-puls inom minuter, precis som kroppens eget GHRH. Pulsmönstret bevaras eftersom hypofysens återkoppling – somatostatin och IGF-1 – fortsätter styra hur mycket som frisätts; därför beskrivs GHRH-analoger som självbegränsande jämfört med HGH. Levern svarar på pulserna med mer IGF-1, som står för den vävnadsbyggande effekten.

Halveringstiden är kort, så varje dos är en puls utan förhöjd basnivå; hos äldre män krävdes två doser om dagen för att lyfta IGF-1, medan en kvällsdos ökade nattlig GH utan att IGF-1 steg. GHRP och GHRH verkar via olika receptorer och förstärker varandra – logiken bakom kombinationen med ipamorelin. Riskprofilen är GH-axelns: vätska, lägre insulinkänslighet vid längre användning, och övergående ansiktsrodnad typisk för GHRH.

Dosering och protokoll

Nuvarande kunskapsbank anger en daglig dos subkutant på kvällen, fastande; studierna på äldre män använde betydligt mer, 0,5–1 mg två gånger dagligen eller 2 mg på kvällen. Enheterna räknas enligt blandningsguiden: enheter = (dos ÷ vialens mg) × 300 vid 3 ml, så 0,3 mg ur en 10 mg-vial är 9 enheter.

En GHRH-analog i taget: sermorelin kombineras med en GHRP, inte med CJC-1295.

Biverkningar och blodprov

• Huvudvärk – låg risk
• Aptitpåverkan – låg risk
• Ansiktsrodnad och smärta vid injektionsstället – övergående; vanligast i läkemedelsstudierna
• Vätska i händerna – möjlig vid längre användning

Blodprov före och efter 4–8 veckor: IGF-1 (målet är övre normalområdet, inte över), fasteglukos och HbA1c, blodfetter som utgångsvärde och blodtryck löpande; hos Corpas påverkades varken fasteglukos eller blodtryck på två veckor. Testosteron och östradiol påverkas inte. Domningar, kvarstående svullnad eller trötthet efter måltider betyder lägre dos och nytt prov, se blodprov under kur.

Vad forskningen visar

Prakash och Goa 1999 sammanfattade läkemedelsdata: intravenöst sermorelin 1 µg/kg är ett snabbt och relativt specifikt test för GH-brist, och subkutant 30 µg/kg dagligen vid sänggåendet gav bestående ökning av tillväxthastigheten hos barn med idiopatisk GH-brist under 12 månader, med övergående ansiktsrodnad och smärta vid injektionsstället som vanligaste biverkningar. Corpas m.fl. 1992 gav tio friska män omkring 68 år 0,5 eller 1 mg GHRH 1-29 subkutant två gånger dagligen i 14 dagar: den högre dosen återställde dygns-GH och IGF-1 till nivåer som hos unga män, utan effekt på fasteglukos eller blodtryck. Vittone m.fl. 1997 gav elva män 64–76 år 2 mg GHRH 1-29 varje kväll i sex veckor: nattlig GH ökade och två av sex styrkemått förbättrades, men IGF-1, kroppssammansättning, glukos och blodfetter var oförändrade, utan biverkningar.

Begränsningen: studierna är små, korta och gjorda på barn eller äldre med låga utgångsvärden; data på tränande vuxna saknas, och en kvällsdos räckte inte för att höja IGF-1.

Fungerar bra med

• Ipamorelin – GHRH plus GHRP som i CJC + ipamorelin, med naturlig GHRH-sekvens.
• MK-677 – injicerad puls på kvällen och oral dygnetruntstimulering; kräver blodsockerkoll.
• GHRP-2 – GHRH-puls plus starkare GHRP-puls med aptitökning för bulk.

Sermorelin i Sverige

GH-frisättare är en gråzon: sermorelin är ett icke-godkänt läkemedel (säljaransvar, eget innehav inte straffbart, privatimport utanför EES förbjuden) men kan bedömas höra till dopningslagens 1 § punkt 4 eftersom den ökar GH-frisättningen. Sermorelin finns inte i butiken; närmaste GHRH-analoger är Tesamorelin och CJC-1295 + Ipamorelin, labbtestade per batch, och den som vill ha hormonet direkt väljer HGH – Somatropin.

Vanliga frågor

Hur doseras sermorelin? Nuvarande kunskapsbank anger 200 mcg per dag för nybörjare, 300 mcg (medel) och 500 mcg (avancerad), subkutant på kvällen i 8–12 veckor. I studierna på äldre män användes 0,5–1 mg två gånger dagligen eller 2 mg på kvällen. Enheterna räknas med formeln i blandningsguiden.

Sermorelin eller CJC-1295 – vad är skillnaden? Samma receptor, olika hållbarhet i kroppen. Sermorelin är den naturliga sekvensen GHRH 1-29 och bryts ned på minuter, så varje dos ger en puls. CJC-1295 har aminosyrabyten som förlänger verkan, och med DAC håller den i dagar. Sermorelin ger det mest naturliga mönstret, CJC-1295 den kraftigaste höjningen.

Kan sermorelin kombineras med ipamorelin? Ja, samma logik som CJC + ipamorelin: sermorelin verkar via GHRH-receptorn och ipamorelin via ghrelinreceptorn, och Bowers visade 1990 att GHRP och GHRH frisätter GH synergistiskt. Båda tas fastande vid samma tillfälle, oftast före läggdags. Däremot kombineras inte två GHRH-analoger – sermorelin och CJC-1295 ersätter varandra.

Vilka biverkningar har sermorelin? Få. I läkemedelsstudierna var övergående ansiktsrodnad och smärta vid injektionsstället vanligast; nuvarande kunskapsbank anger huvudvärk och aptitpåverkan som låg risk. Eftersom hypofysens återkoppling via somatostatin finns kvar är det svårare att överdosera än med HGH, men IGF-1 och fasteglukos följs ändå vid längre kurer.

När på dygnet tar man sermorelin? På kvällen före läggdags, fastande: kroppens egen GH-topp kommer i djupsömnen och sermorelinpulsen läggs ovanpå den. Kolhydrater timmen före dämpar svaret via insulin. Hos Vittone räckte en kvällsdos för att öka nattlig GH men inte för att höja IGF-1 – den som vill ha mer delar dosen morgon och kväll.

Källor

• Prakash A, Goa KL (1999). Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs. doi.org/10.2165/00063030-199912020-00007
• Corpas E m.fl. (1992). Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulin-like growth factor-I levels in old men. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi.org/10.1210/jcem.75.2.1379256
• Vittone J m.fl. (1997). Effects of single nightly injections of growth hormone-releasing hormone (GHRH 1-29) in healthy elderly men. Metabolism. doi.org/10.1016/S0026-0495(97)90174-8