Ipamorelin

Snabbfakta

• Klass: peptid, selektiv GHRP (ghrelinreceptoragonist) · Sekvens: pentapeptid Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2
• Halveringstid: cirka 2 timmar · Administrering: subkutant, insulinspruta 29G, 1–2 gånger/dag fastande
• Blandning: 3 ml BAC-vatten per vial, 3–4 veckor i kyl
• Kurlängd: 8–12 veckor · PCT: krävs inte
• Nivå: från medel · Kvinnor: ja

Vad är ipamorelin?

Ipamorelin är en syntetisk pentapeptid – fem aminosyror – i gruppen GHRP, growth hormone releasing peptides. Novo Nordisk tog fram den på 1990-talet som en GH-frisättare utan GHRP-6:s och GHRP-2:s bieffekter på kortisol och prolaktin, och beskrev den 1998 som "den första selektiva GH-sekretagogen". I forumen kallas den kort "ipa", och den säljs nästan alltid i blandning med CJC-1295 som "cjc ipa" eller GH-stack.

Ipamorelin testades i tidiga kliniska studier men nådde aldrig marknaden och är inte ett godkänt läkemedel; i dag säljs den som forskningspeptid. Den tillför inget hormon utan får hypofysen att frisätta eget GH i en kort puls – det pulsande benet i GH-stacken, där en GHRH-analog står för basnivån.

Så verkar ipamorelin i kroppen

Ipamorelin binder till ghrelinreceptorn (GHS-R1a) i hypofysen och utlöser en enda GH-puls. Hos friska män toppade GH omkring 40 minuter efter dosen och föll sedan exponentiellt tillbaka; halveringstiden i plasma var cirka 2 timmar. Därför doseras den en till två gånger dagligen och ger ingen förhöjd basnivå – för det behövs en GHRH-analog som CJC-1295, som verkar via en annan receptor och förstärker effekten.

Selektiviteten är poängen: i Raun-studien frisatte ipamorelin GH lika kraftigt som GHRP-6 utan att höja ACTH, kortisol, prolaktin, LH, FSH eller TSH, även vid doser långt över den GH-frisättande. Aptiten påverkas lite jämfört med GHRP-6. Riskprofilen följer av GH-höjningen: mer IGF-1, viss vätskeretention och lägre insulinkänslighet vid långvarig användning. Kolhydrater dämpar GH-svaret via insulin, så dosen tas fastande.

Dosering och protokoll

Nuvarande kunskapsbank anger 200 mcg per dag för nybörjare, 200 mcg två gånger dagligen (medel) och 300 mcg två gånger dagligen (avancerad), alltid fastande. Blandningsguiden räknar på butikens vial: 10 mg i 3 ml BAC-vatten ger 0,2 mg = 6 enheter.

Morgonen före frukost och kvällen före läggdags är de vanliga tidpunkterna; en GHRP i taget.

Biverkningar och blodprov

Ipamorelin är den GHRP som rapporteras ge minst biverkningar:

• Huvudvärk – låg risk
• Aptitpåverkan – låg risk, betydligt mildare än GHRP-6
• Vätska i händerna och trötthet efter dosen – övergående, främst de första veckorna
• Rodnad vid injektionsstället – övergående

Blodprov före och efter 4–8 veckor: IGF-1 (målet är övre normalområdet, inte över), fasteglukos och HbA1c, blodfetter som utgångsvärde och blodtryck löpande. Testosteron och östradiol påverkas inte; prolaktin kan läggas till om libido eller erektion förändras. Domningar i fingrarna, kvarstående svullnad eller trötthet efter måltider betyder lägre dos och nytt prov. Hur värdena tolkas står i blodprov under kur.

Vad forskningen visar

Raun m.fl. 1998 beskrev utvecklingen: i råtthypofysceller frisatte ipamorelin GH med samma potens och effekt som GHRP-6 via en GHRP-liknande receptor, och hos råtta och gris var GH-svaret jämförbart med GHRP-6. Hos gris påverkade ingen av sekretagogerna FSH, LH, prolaktin eller TSH, men GHRP-6 och GHRP-2 höjde ACTH och kortisol – ipamorelin gjorde det inte, ens vid doser mer än 200 gånger över ED50 för GH. Gobburu m.fl. 1999 gav friska män intravenösa infusioner i fem stigande doser: farmakokinetiken var dosproportionell med en halveringstid på 2 timmar, och GH frisattes i en enda episod med topp efter 0,67 timmar vid alla doser. Bowers m.fl. 1990 visade att GHRP och GHRH frisätter GH synergistiskt hos friska män – grunden för kombinationen med CJC-1295.

Begränsningen: selektiviteten är visad på djur, humandata är en farmakokinetisk studie med intravenös dos, och studier på kroppssammansättning, sömn eller återhämtning saknas.

Fungerar bra med

• CJC-1295 – CJC höjer basnivån och ipamorelin ger pulserna; den klassiska GH-stacken utan HGH.
• MK-677 – oral och injicerad GH-stimulering för den som inte vill använda HGH.
• Sermorelin – GHRH plus GHRP i samma upplägg som CJC + ipamorelin, med kortare GHRH-verkan.
• Tesamorelin – GHRH-analogen med mest humandata som bas, ipamorelin som puls.

Ipamorelin i Sverige

GH-frisättare är en gråzon: ipamorelin är ett icke-godkänt läkemedel (säljaransvar, eget innehav inte straffbart, privatimport utanför EES förbjuden) men kan bedömas höra till dopningslagens 1 § punkt 4 eftersom den ökar GH-frisättningen. I butiken finns den som CJC-1295 + Ipamorelin ur PEPTIFY-serien, labbtestad per batch med HPLC och masspektrometri. Mer i köpa peptider i Sverige.

Vanliga frågor

Hur många enheter på insulinsprutan är 200 mcg ipamorelin? Med butikens blandning – 10 mg-vial i 3 ml BAC-vatten – är 0,2 mg lika med 6 enheter enligt blandningsguiden, och 0,3 mg blir 9 enheter. Formeln är enheter = (dos ÷ vialens mg) × 300 vid 3 ml. Annan vial eller volym ger andra enheter.

Ska ipamorelin tas fastande? Ja, enligt forumen och nuvarande kunskapsbank: mat, särskilt kolhydrater, höjer insulin som dämpar GH-frisättningen, så pulsen blir mindre efter en måltid. Vanligast är morgonen före frukost och kvällen före läggdags, när kroppens egen GH-topp i djupsömnen ändå kommer.

Ipamorelin eller GHRP-2 och GHRP-6 – vad är skillnaden? Alla tre verkar på ghrelinreceptorn, men ipamorelin frisatte GH utan att höja kortisol eller prolaktin i Raun-studien, medan GHRP-2 och GHRP-6 gjorde det. GHRP-6 ger dessutom kraftig hunger. Ipamorelin ger den mildaste profilen, GHRP-2 en något starkare puls, se GHRP-2.

Varför kombineras ipamorelin med CJC-1295? De verkar via olika receptorer. Ipamorelin stimulerar ghrelinreceptorn och ger en puls, CJC-1295 stimulerar GHRH-receptorn och höjer basnivån; Bowers visade redan 1990 att GHRP och GHRH frisätter GH synergistiskt. Blandningen ger därför mer GH per injektion än någon av dem ensam.

Höjer ipamorelin kortisol eller prolaktin? Inte i de prekliniska data som finns: hos gris höjde ipamorelin varken ACTH, kortisol, prolaktin, LH, FSH eller TSH ens vid doser 200 gånger över den GH-frisättande, medan GHRP-2 och GHRP-6 höjde ACTH och kortisol. Humandata saknas, så prolaktin kan tas med i blodprovet vid symtom.

Källor

• Raun K m.fl. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. doi.org/10.1530/eje.0.1390552
• Gobburu JVS m.fl. (1999). Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Pharmaceutical Research. doi.org/10.1023/A:1018955126402
• Bowers CY m.fl. (1990). Growth Hormone (GH)-Releasing Peptide Stimulates GH Release in Normal Men and Acts Synergistically with GH-Releasing Hormone. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi.org/10.1210/jcem-70-4-975