Tesamorelin

Snabbfakta

• Klass: GHRH-analog · Sekvens: 44 aminosyror (GHRH 1–44 med hexenoylgrupp)
• Halveringstid: 26 min (GH-pulsen pågår längre)
• Administrering: SubQ · daglig, kväll fastande · nål: 29G insulin
• Kurlängd: 8–12 veckor
• PCT: krävs inte · Nivå: från medel · Kvinnor: ja
• Hållbarhet blandad: 3–4 veckor i kyl

Vad är tesamorelin?

Tesamorelin är en syntetisk analog av tillväxthormonfrisättande hormon, GHRH. Molekylen är kroppens egen GHRH-sekvens (1–44) med en hexenoylgrupp fäst i ena änden, vilket skyddar mot snabb nedbrytning och ger starkare GH-frisättning än den kortare sermorelin (GHRH 1–29). Den utvecklades av Theratechnologies och godkändes 2010 av FDA, under varumärket Egrifta, för att minska visceralt bukfett hos HIV-patienter med behandlingsrelaterad fettansamling. I forumen kallas den tesa eller GHRH-peptiden. Till skillnad från HGH tillför den inget hormon utan får hypofysen att frisätta mer av sitt eget i naturliga pulser. I Sverige är den inte godkänd som läkemedel utan säljs som forskningspeptid.

Så verkar tesamorelin i kroppen

Tesamorelin binder till GHRH-receptorn på hypofysens somatotropa celler och ökar både mängden tillväxthormon per puls och dygnets totala GH-utsöndring, utan att rubba den pulsvisa rytmen. Mer GH ger mer IGF-1 från levern: i den första fas 3-studien steg IGF-1 med 81 % på 26 veckor. GH frisätter fett direkt ur fettvävnaden, och effekten syns främst på det viscerala fettet runt organen – det subkutana fettet var oförändrat i studierna och muskelmassan minskade inte.

Halveringstiden i blodet är bara 26 minuter, men GH-pulsen håller i sig betydligt längre, så en daglig injektion räcker. Kroppens GH-topp kommer under djupsömnen, därför kvällsdos fastande – insulin dämpar GH-svaret.

Riskprofilen följer av mekanismen: GH-effekter i lägre och mer fysiologisk grad än injicerat somatropin. IGF-1 stiger mätbart, blodsockret kan stiga övergående, och vätskeretention, ledvärk och stickningar i händerna rapporteras.

Dosering och protokoll

Studierna använde 2 mg subkutant en gång om dagen. Produktsidan och forumen använder ofta:

Med 10 mg i 3 ml BAC-vatten (3,33 mg/ml) motsvarar 1 mg 30 enheter på insulinsprutan; andra volymer räknas om i blandningsguiden. Dosen tas på kvällen fastande. Den kombineras inte med CJC-1295 eller sermorelin – samma receptor, forumen väljer en. I studierna mättes effekten efter 26 veckor, så 8–12 veckor är ett minimum snarare än ett tak. Mer om IGF-1-styrd dosering i HGH-guiden.

Biverkningar och blodprov

I fas 3-studierna skilde sig biverkningarna inte signifikant från placebo, men fler i tesamorelingruppen avbröt på grund av dem:

• Reaktioner vid injektionsstället (rodnad, klåda) – vanligast
• Vattenretention, svullna händer och fötter – låg risk
• Ledvärk och stickningar i händerna – låg risk, typisk GH-effekt
• Huvudvärk, illamående, aptitpåverkan – låg risk

Blodsocker: i JAMA-studien steg fasteglukos efter två veckor men inte efter sex månader. Prover som hör till: IGF-1 före och efter 8–12 veckor (målet är övre normalområdet, inte över), fasteglukos och HbA1c, blodfetter som utgångsvärde och blodtryck löpande. Domningar i fingrarna eller svullnad som inte ger sig på två veckor är skäl att sänka. Kontraindikationer i läkemedelsgodkännandet: aktiv cancer, graviditet, hypofyssjukdom. Hur du läser värdena står i blodprov under kur.

Vad forskningen visar

Tesamorelin har bäst humandata av GH-peptiderna.

Falutz m.fl. 2007 randomiserade 412 patienter till tesamorelin eller placebo i 26 veckor: det viscerala fettet minskade 15,2 % mot en ökning på 5,0 % med placebo, triglyceriderna sjönk och IGF-1 steg 81 %, utan signifikanta skillnader i blodsocker. Falutz m.fl. 2010 slog ihop två fas 3-studier med 806 patienter: behandlingseffekten på visceralt fett var −15,4 % efter 26 veckor medan det subkutana bukfettet var oförändrat; hos dem som fortsatte i 52 veckor höll minskningen i sig (−17,5 %), hos dem som bytte till placebo gick fettet tillbaka. Stanley m.fl. 2014 följde 50 patienter i sex månader: visceralt fett −34 cm² mot +8 cm² med placebo, leverfettet sjönk måttligt, fasteglukos steg övergående.

Begränsningarna: alla deltagare var HIV-patienter med läkemedelsrelaterad fettansamling, dosen var 2 mg (forumens 1 mg saknar studier), och effekten på vikten var liten – fettfördelningen ändras, inte vågen.

Fungerar bra med

• Ipamorelin – GHRH plus GHRP verkar på två receptorer och ger en större GH-puls än var och en ensam.
• Semaglutid – GLP-1-agonisten dämpar aptiten medan tesamorelin riktar in sig på det viscerala fettet.
• Retatrutide – trippelagonisten flyttar vågen; tesamorelin läggs ibland till för bukfettet, utan studier.

Tesamorelin i Sverige

Eftersom tesamorelin ökar frisättningen av tillväxthormon kan det bedömas höra till dopningslagens (1991:1969) 1 § punkt 4; läs guiden om dopningslagen. Tesamorelin 10 mg ur PEPTIFY-serien finns i butiken som lyofiliserat pulver, labbtestat per batch med HPLC och masspektrometri, med analyscertifikat på produktsidan. Den som vill ha hormonet direkt hittar HGH – Somatropin i samma sortiment.

Vanliga frågor

Tesamorelin eller HGH mot bukfett? Tesamorelin är det enda av de två med placebokontrollerade studier specifikt på visceralt bukfett, och det bevarar kroppens egna GH-pulser. HGH ger starkare, bredare effekt på kroppssammansättning och hud, men mer vätska, mer blodsockerpåverkan och uttrycklig dopningsklassning.

Hur mycket tesamorelin tar man per dag? Studierna använde 2 mg subkutant dagligen i 26 veckor. Produktsidan anger 1 mg/dag som medelnivå och 2 mg/dag som avancerad. Med 10 mg i 3 ml vatten är 1 mg 30 enheter på insulinsprutan. Dosen 1 mg saknar studiestöd.

Kan man kombinera tesamorelin med ipamorelin? Ja, det är den vanligaste stacken: tesamorelin verkar via GHRH-receptorn och ipamorelin via ghrelinreceptorn, och tillsammans ger de en större GH-puls. Den kombineras däremot inte med CJC-1295 eller sermorelin, som är samma typ av GHRH-analog. Studier på kombinationen saknas.

Hur lång tid tar det innan tesamorelin ger effekt? Räkna i månader. I studierna mättes bukfettet efter 26 veckor, och minskningen höll i sig hos dem som fortsatte i 52. IGF-1 stiger inom några veckor och är första mätbara tecknet; midjemåttet ändras gradvis över månader.

Höjer tesamorelin blodsockret? Lite och övergående i studierna: fasteglukos steg efter två veckor men inte efter sex månader, och den sammanslagna analysen såg inga kliniskt betydelsefulla glukosförändringar på 52 veckor. GH sänker ändå insulinkänsligheten – fasteglukos och HbA1c före och under en längre kur hör till.

Källor

• Falutz J m.fl. (2007). Metabolic Effects of a Growth Hormone–Releasing Factor in Patients with HIV. New England Journal of Medicine. doi.org/10.1056/NEJMoa072375
• Falutz J m.fl. (2010). Effects of Tesamorelin (TH9507), a Growth Hormone-Releasing Factor Analog, in Human Immunodeficiency Virus-Infected Patients with Excess Abdominal Fat. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. doi.org/10.1210/jc.2010-0490
• Stanley TL m.fl. (2014). Effect of Tesamorelin on Visceral Fat and Liver Fat in HIV-Infected Patients With Abdominal Fat Accumulation. JAMA. doi.org/10.1001/jama.2014.8334