Thymosin Alpha-1

Snabbfakta

• Klass: immunmodulerande peptid, 28 aminosyror (thymalfasin) · Halveringstid: cirka 2 timmar i plasma
• Administrering: subkutant 2 gånger per vecka, 29G insulinspruta
• Kurlängd: 4–12 veckor · PCT: krävs inte
• Nivå: från medel · Kvinnor: ja
• Hållbarhet blandad: 3–4 veckor i kyl
• Status: godkänt läkemedel i ett 30-tal länder, inte i Sverige eller USA; inte dopningsklassat

Vad är thymosin alpha-1?

Thymosin alpha-1 (Tα1, thymalfasin) är en 28 aminosyror lång peptid som isolerades ur kalvtymus av Goldsteins grupp 1977, den aktiva beståndsdelen i tymusextraktet thymosin fraktion 5. På forum kallas den ta-1, thymosin alfa 1 eller immunpeptiden, och den förväxlas ofta med TB-500 – som är thymosin beta-4, en helt annan peptid. Till skillnad från de flesta forskningspeptider är Tα1 ett riktigt läkemedel: under namnet Zadaxin är den godkänd i över 30 länder, bland annat Kina och Italien, vid kronisk hepatit B och C och som förstärkare av vaccinsvar hos immunsvaga. I USA har den orphan drug-status men inget godkännande; i Sverige är den inte godkänd. Peptidbutikerna säljer syntetisk Tα1 som forskningspeptid.

Så verkar thymosin alpha-1 i kroppen

Tα1 har ingen egen klassisk receptor utan verkar via mönsterigenkännande receptorer på immunceller – framför allt toll-liknande receptorer (TLR2 och TLR9) på dendritiska celler. Dendritiska celler mognar och presenterar antigen bättre, T-celler differentierar mot Th1-svar med mer interferon-gamma och IL-2, naturliga mördarceller aktiveras och cytotoxiska T-celler ökar. Samtidigt främjar peptiden regulatoriska T-celler, därav beteckningen immunmodulerande snarare än immunstimulerande: Romani och medarbetare kallar den en endogen regulator av inflammation, immunitet och tolerans. Det förklarar varför samma molekyl prövats vid virusinfektioner, cancer och sepsis.

Halveringstiden i plasma är cirka två timmar, men den immunologiska effekten mäts i veckor – i hepatit B-studierna kom svaret ofta efter avslutad behandling – vilket motiverar dosering två gånger per vecka. Riskprofilen är låg i de kliniska studierna: ingen hormonell verkan, ingen påverkan på testosteron eller blodsocker. Den teoretiska invändningen gäller autoimmun sjukdom och pågående immunsuppressiv behandling, där peptiden krockar med syftet.

Dosering och protokoll

Den kliniska dosen är 1,6 mg subkutant två gånger i veckan, i 6–12 månader vid hepatit B – och det är den dosen forumen kopierat. Kunskapsbanken har angett 1,5–3 mg två gånger per vecka i 4–12 veckor. Spann, inte rekommendationer:

Peptiden finns inte i butiken, så enheter går bara att räkna på din egen vials styrka och vattenmängd; formeln finns i blandningsguiden.

Biverkningar och blodprov

I de kliniska prövningarna rapporteras få biverkningar:

• Rodnad, ömhet, irritation vid injektionsstället – vanligast
• Trötthet, muskelvärk, lätt feber efter de första doserna – övergående; liknar reaktionen vid vaccination
• Teoretiskt: förvärrad autoimmun sjukdom – avstå vid autoimmunitet, immunsuppression, graviditet och amning

Inget standardprov visar att Tα1 gör något hos en frisk person; i studierna mättes virusmängd, leverenzymer och T-cellspopulationer. Peptiden påverkar inte testosteron, östradiol, hematokrit eller lipider, så en kurpanel enligt blodprovsguiden tolkas som vanligt; blodstatus med differentialräkning och CRP är rimligt vid längre användning. Återkommande infektioner, långvarig feber eller nattsvettningar ska utredas av vården, inte mötas med en immunpeptid.

Vad forskningen visar

Den största kliniska evidensen finns vid hepatit B: i en randomiserad kontrollerad studie på 98 patienter gav Chien m.fl. (1998) 1,6 mg Tα1 två gånger i veckan i sex månader och såg vid uppföljningen en högre andel med bestående virussvar än i kontrollgruppen – en fördröjd effekt som kom efter avslutad behandling. Romani m.fl. (2007) beskriver mekanismen: Tα1 aktiverar dendritiska celler via toll-liknande receptorer och balanserar inflammation, immunitet och tolerans i modeller av svampinfektion och transplantation. Översikten av Goldstein och Goldstein (2009) sammanfattar de kliniska tillämpningarna: godkänd i över 35 länder vid hepatit B och C och som vaccinförstärkare, med pågående prövningar vid cancer och sepsis.

Begränsningen: all klinisk evidens gäller sjuka patienter. Ingen studie visar att en frisk tränande får färre infektioner eller bättre återhämtning; forumdoserna är lånade från sjukvården.

Fungerar bra med

• Selank – Tα1 för det adaptiva immunsvaret, Selank för stress och immunmodulering från hjärnan.
• D-vitamin – grundläggande för T-cellsfunktion; brist är vanlig i Sverige vintertid.
• Zink – nödvändigt för tymus och T-cellsmognad.

Thymosin alpha-1 i Sverige

Thymosin alpha-1 är inte dopningsklassad och står inte på WADA:s lista, men är inte godkänd som läkemedel i Sverige: som forskningspeptid gäller säljansvar enligt läkemedelslagen, eget innehav är inte straffbart och privatimport från länder utanför EES är förbjuden. Den ingår inte i butikens sortiment. Den thymosin som finns är TB-500, thymosin beta-4 – en annan peptid. Sortimentet finns under peptider, lagbilden i köpa peptider i Sverige.

Vanliga frågor

Är thymosin alpha-1 samma sak som TB-500?

Nej. TB-500 är thymosin beta-4, en aktinbindande peptid som studeras för läkning av senor, sår och muskler. Thymosin alpha-1 är en 28 aminosyror lång immunpeptid som verkar på dendritiska celler och T-celler. Samma namnfamilj, helt olika molekyler.

Hur mycket thymosin alpha-1 tar man och hur ofta?

Den kliniska dosen är 1,6 mg subkutant två gånger i veckan, och det är den forumen utgår från; kunskapsbanken anger 1,5–3 mg två gånger per vecka i 4–12 veckor. Halveringstiden är kort men effekten mäts i veckor, så tätare dosering ger inget känt extra.

Hjälper thymosin alpha-1 mot förkylningar och infektioner?

Det finns ingen studie på friska personer. Evidensen gäller kronisk hepatit B och C och immunsvaga patienter, där peptiden förbättrar virussvar och vaccinsvar. Att det skulle ge färre förkylningar hos en frisk tränande är en extrapolation, inte ett resultat.

Kan man använda thymosin alpha-1 under en steroidkur?

Ja i teorin – peptiden påverkar inte hormonaxeln och krockar inte med AAS, PCT eller aromatashämmare. Den kliniska erfarenheten är dock från patienter, inte kurer; blodstatus och CRP i kurpanelen är rimligt vid längre användning av peptiden.

Vilka biverkningar har thymosin alpha-1?

I de kliniska prövningarna främst lokal rodnad och ömhet vid injektionsstället, ibland trötthet eller lätt feber efter de första doserna. Vid autoimmun sjukdom eller immunsuppressiv behandling är den olämplig i teorin – och data på friska saknas helt.

Källor

• Chien RN m.fl. (1998). Efficacy of thymosin α1 in patients with chronic hepatitis B: A randomized, controlled trial. Hepatology. doi.org/10.1002/hep.510270527
• Romani L m.fl. (2007). Thymosin α1: an endogenous regulator of inflammation, immunity, and tolerance. Annals of the New York Academy of Sciences. doi.org/10.1196/annals.1415.002
• Goldstein AL, Goldstein AL (2009). From lab to bedside: emerging clinical applications of thymosin α1. Expert Opinion on Biological Therapy. doi.org/10.1517/14712590902911412