Epithalon (Epitalon)

Snabbfakta

• Klass: bioregulatorpeptid (tallkottkörtel) · Sekvens: Ala-Glu-Asp-Gly, 390,3 Da
• Halveringstid: kort
• Administrering: SubQ · 1x/dag på kvällen, korta kurer · nål: 29G insulin
• Kurlängd: 10–20 dagar, 1–2 kurer per år
• PCT: krävs inte · Nivå: från medel · Kvinnor: ja, samma dos
• Hållbarhet blandad: 3–4 veckor i kyl

Vad är epithalon?

Epithalon – även stavat epitalon eller epithalone – är en syntetisk tetrapeptid, Ala-Glu-Asp-Gly, framtagen av Vladimir Khavinsons grupp vid Institutet för bioregulation och gerontologi i S:t Petersburg. Den är den syntetiska motsvarigheten till epithalamin, ett extrakt av tallkottkörtel från nötkreatur som använts i rysk geriatrik sedan 1980-talet. Det är den mest kända av Khavinsons korta bioregulatorpeptider och kallas i forumen khavinson-peptiden, telomerpeptiden eller kort epi. Två effekter bär intresset: telomeras i cellstudier och melatoninrytm hos gamla djur. Den är inte godkänd som läkemedel i något västland.

Så verkar epithalon i kroppen

Den första mekanismen är telomeras. I odlade mänskliga celler som normalt saknar enzymet får epithalon telomerasaktiviteten att slå på och telomererna – kromosomernas skyddande ändar, som förkortas vid varje celldelning – att förlängas. Den andra är tallkottkörteln: hos gamla apor höjer peptiden det nattliga melatoninet, som sjunker med åldern, och sänker glukos och insulin. Khavinsons förklaring är att så korta peptider tar sig in i cellkärnan och binder till DNA, där de slår på eller av gener – en hypotes, inte en fastslagen mekanism.

Peptiden bryts ned snabbt, och protokollen bygger på en periodisk signal snarare än kontinuerlig tillförsel: 10–20 dagar, sedan månader utan. Riskprofilen: ingen hormonell verkan på testosteron, östrogen eller GH, men en telomerasaktiverande peptid bör inte användas vid känd cancer, och kvällsdosen kan ge dåsighet eller livligare drömmar.

Dosering och protokoll

Protokollen kommer från Khavinsons grupp och forumen; humanstudier med fastställd dos saknas.

Med 50 mg i 3 ml BAC-vatten (16,7 mg/ml) är 5 mg 30 enheter och 10 mg 60 enheter på insulinsprutan – större volymer än för de flesta peptider; omräkning i blandningsguiden. Dosen tas subkutant på kvällen, eftersom melatoninet frisätts på natten. Kurerna upprepas tidigast efter sex månader; oftare har varken studiestöd eller känd fördel.

Biverkningar och blodprov

• Rodnad vid injektionsstället – låg risk
• Dåsighet eller livligare drömmar de första nätterna – låg risk
• Huvudvärk – låg risk

Inga betydande biverkningar rapporteras vid normal dos, men humanstudierna är små och gamla – frånvaro av data är inte bevis på säkerhet. Hos möss som fick peptiden livet ut var tumörförekomsten oförändrad; ett resultat i en musstam, inte ett frikort, och känd cancer är skäl att avstå från en telomerasaktiverande peptid. Rutinblodprov behövs inte för peptiden i sig; den som vill mäta något tar fasteglukos och HbA1c före och efter. Epithalon rör inte hormonaxeln; under en steroidkur gäller panelen i blodprov under kur oavsett.

Vad forskningen visar

Evidensen är cell- och djurdata från en och samma forskargrupp.

I cellkultur visade Khavinson m.fl. 2003 att epithalon i telomerasnegativa humana fosterfibroblaster inducerade telomerasets katalytiska subenhet, enzymaktivitet och förlängda telomerer. Hos möss följde Anisimov m.fl. 2003 54 SHR-honor som från tre månaders ålder till döden fick 1 µg epithalon subkutant fem dagar i rad varje månad, mot 54 kontroller: ingen effekt på kroppsvikt eller medellivslängd, men färre kromosomavvikelser i benmärg (−17,1 %), 13,3 % längre liv hos de 10 % som levde längst och 12,3 % längre maximal livslängd; tumörförekomsten var oförändrad medan leukemi var sex gånger ovanligare. Hos rhesusapor visade Goncharova m.fl. 2005 att gamla djur (20–27 år) hade högre glukos och insulin och lägre nattligt melatonin än unga, och att epithalon sänkte glukos och insulin och höjde nattmelatoninet – utan att påverka de unga.

Begränsningarna: telomeraseffekten är visad i celler, inte hos människa; humanstudierna är små, ryska och mest gjorda på extraktet epithalamin; ingen västerländsk placebokontrollerad studie har replikerat fynden.

Fungerar bra med

• GHK-Cu – telomeras och kollagen är två olika angreppssätt på åldrande.
• Resveratrol – sirtuinaktivering vid sidan av telomerassignalen.
• Fisetin – senolytikum som rensar åldrade celler medan epithalon stödjer de friska.
• NAD+/NMN – cellenergi plus telomerer är forumens standardstack.
• Spermidine – autofagi från ett annat håll.
• Melatonin – epithalon höjer det egna nattmelatoninet och kan ersätta exogent under kuren.

Epithalon i Sverige

Epithalon omfattas inte av dopningslagen; det är ett icke-godkänt läkemedel som säljs som forskningspeptid, med säljansvar enligt läkemedelslagen och importförbud utanför EES – detaljerna i guiden om dopningslagen. Epithalon 50 mg ur PEPTIFY-serien finns i butiken som lyofiliserat pulver, labbtestat per batch med HPLC och masspektrometri, med analyscertifikat på produktsidan; en vial räcker en 10-dagarskur på 5 mg.

Vanliga frågor

Hur doseras epithalon och hur ofta kör man en kur? Protokollen är 5 mg per dag i 10 dagar, 5 mg i 20 dagar eller 10 mg i 10 dagar, subkutant på kvällen, en eller två gånger per år. Med 50 mg i 3 ml vatten är 5 mg 30 enheter på insulinsprutan.

Förlänger epithalon telomererna hos människa? Det är inte visat. Telomerasaktivering och telomerförlängning är dokumenterade i odlade mänskliga celler, livslängdseffekterna i möss. Ingen publicerad humanstudie har visat längre telomerer efter epithalon, så "förlänger telomerer" är en cellobservation, inte ett kliniskt fynd.

Hjälper epithalon mot dålig sömn? Möjligen via melatonin: hos gamla apor höjde peptiden det nattliga melatoninet, och tyngre sömn med livligare drömmar är det användare rapporterar först. Hos unga djur sågs ingen effekt – den med normal melatoninrytm bör inte vänta sig mycket.

Epithalon eller pinealon? Båda kommer ur samma ryska bioregulatorforskning. Epithalon riktar sig mot tallkottkörteln – melatonin, dygnsrytm, telomeras – medan pinealon är inriktad på hjärnans nervceller, fokus och sömn. Epithalon är den som menas när forumen pratar om åldrande.

Behövs blodprov eller PCT efter epithalon? Nej. Peptiden påverkar inte testosteron eller hormonaxeln, så PCT är irrelevant, och kvinnor använder samma dos. Blodprov krävs inte för peptiden i sig; fasteglukos före och efter är det enda med stöd i djurdata. Känd cancer är ett skäl att avstå.

Källor

• Khavinson VK m.fl. (2003). Epithalon Peptide Induces Telomerase Activity and Telomere Elongation in Human Somatic Cells. Bulletin of Experimental Biology and Medicine. doi.org/10.1023/A:1025493705728
• Anisimov VN m.fl. (2003). Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology. doi.org/10.1023/A:1025114230714
• Goncharova ND m.fl. (2005). Pineal peptides restore the age-related disturbances in hormonal functions of the pineal gland and the pancreas. Experimental Gerontology. doi.org/10.1016/j.exger.2004.10.004